Antioxidantes naturales
La vitamina C y la vitamina E fueron los primeros antioxidantes que se aplicaron. En ensayos con animales e in vitro, la vitamina C y la vitamina E demostraron eliminar los radicales libres, proteger las células endoteliales e inhibir los factores inflamatorios asociados a la aterosclerosis (por ejemplo, el factor quimiotáctico de monocitos-1, la molécula de adhesión celular-1, la interleucina-6 y el factor de necrosis tumoral-𝝰). Estos fenómenos encendieron las esperanzas sobre la aplicación de los antioxidantes en el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares ateroscleróticas. Por ello, desde la segunda mitad del siglo pasado se han llevado a cabo los estudios Heart Outcome Prevention Evaluation (HOPE), Primary Prevention Project (PPP) y Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (Chloseterol). El Chloseterol Lowering Atherosclerosis Study (CLAS) y otros grandes ensayos controlados aleatorizados se han llevado a cabo para verificar los beneficios clínicos de los antioxidantes naturales (vitamina C, vitamina E, multivitaminas) en las enfermedades cardiovasculares: si realmente pueden frenar la progresión de la aterosclerosis y reducir los eventos vasculares clínicos. Sin embargo, los resultados de los estudios clínicos fueron decepcionantes: la gran mayoría de los estudios fracasaron.
El gran número de estudios negativos llevó a la comunidad médica a creer que la terapia antioxidante para la enfermedad cardiovascular aterosclerótica estaba en las últimas. Estos fenómenos también han hecho reflexionar a los investigadores, y en 2009 Steinberg, el fundador de la teoría oxidativa de la aterosclerosis, señaló out que la vitamina E y la vitamina C son antioxidantes débiles y no son antioxidantes eficaces en el organismo, mientras que el antioxidante sintético probucol tiene un largo historial de eficacia demostrada.

Antioxidantes sintéticos
El probucol se utilizó por primera vez como fármaco hipolipemiante en la práctica clínica. En los últimos años, un gran número de estudios han descubierto que posee potentes propiedades antioxidantes. A diferencia de los antioxidantes naturales, el Probucol es un agente sintético contra el estrés oxidativo, que se ha convertido en un antioxidante representativo y se utiliza ampliamente en diversos ámbitos clínicos.
Los beneficios clínicos del Probucol están estrechamente relacionados con su estructura única: (1) Probucol tiene 14 grupos metilo lipofílicos y su estructura es completamente simétrica, con fuerte solubilidad en lípidos, atravesando eficazmente los tejidos, y puede entrar en los tejidos para ejercer efectos antioxidantes; (2) Tiene una fuerte capacidad de unión con las lipoproteínas, e inhibe fuertemente la modificación oxidativa de las lipoproteínas de baja densidad; (3) Probucol tiene 2 grupos activos antioxidantes – grupo hidroxilo fenólico, fuerte capacidad antioxidante, y reacción irreversible de ruptura de cadena en la estructura molecular después de unirse con los radicales libres. Estas estructuras determinan que el Probucol no sólo es un antioxidante de tipo tisular, sino también un antioxidante rompedor de cadenas con una fuerte e irreversible capacidad antioxidante, que puede desempeñar un fuerte papel antioxidante en los tejidos, y un gran número de estudios han demostrado que el Probucol tiene un importante efecto clínico en el campo de la enfermedad vascular aterosclerótica, la diabetes mellitus, la nefropatía y otros tratamientos clínicos.

In recent years, synthetic antioxidant stress drugs have been gaining remarkable results, which has renewed people’s hope for antioxidant therapy.

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