1. Disminución de LogD para aumentar la solubilidad en agua
Cambiar el grupo carbonilo y kai-dimetilo en la molécula a oxetano puede reducir LogD y aumentar la solubilidad en agua. La introducción de oxetano en diferentes posiciones en la molécula tiene diferentes efectos sobre LogD y solubilidad en agua.

2. Efecto sobre el pKa
La naturaleza polar del oxetano se puede utilizar para modular la base de la amina proximal. PKa disminuye dependiendo de la distancia topológica entre las dos unidades funcionales. Cuando la unidad de metileno es reemplazada por una unidad de oxetano, el grupo amino en la posición − muestra la mayor disminución en pKa (entre -2.5 y -3.5).

3. Sustitución de morfolina u otras estructuras basadas en carbonilo en el bloque
La soluacude de los andamios lipofílicos es a menudo mejorada por la incorporación de estructuras morfolina, aunque se sabe que la morfolina puede ser un objetivo para el metabolismo oxidativo. Hay 17 APIs comercialmente disponibles que contienen una fracción morfolina. Se han publicado datos metabólicos para 13 de estos compuestos, y la degradación oxiddel anillo peptídico de la morfolina es la principal vía metabólica en ocho de ellos. Los epepetanos Spiro pueden ser considerados como análogos estructurales de la morfolina debido a su capacidad de aumentar la solubilidad mientras se mantiene la estabilidad en el metabolismo oxidativo. Por lo tanto, estos derivados de oxetano son conocidos como bloques construcalternativos útiles a la morfolina u otras estructuras similares a carbonilo a través de su única distribución espacial polar.

4. Sustitución de morfolina u otras estructuras basadas en carbonilo en el bloque
La soluacude de los andamios lipofílicos es a menudo mejorada por la incorporación de estructuras morfolina, aunque se sabe que la morfolina puede ser un objetivo para el metabolismo oxidativo. Hay 17 APIs comercialmente disponibles que contienen una fracción morfolina. Se han publicado datos metabólicos para 13 de estos compuestos, y la degradación oxiddel anillo peptídico de la morfolina es la principal vía metabólica en ocho de ellos. Los epepetanos Spiro pueden ser considerados como análogos estructurales de la morfolina debido a su capacidad de aumentar la solubilidad mientras se mantiene la estabilidad en el metabolismo oxidativo. Por lo tanto, estos derivados de oxetano son conocidos como bloques construcalternativos útiles a la morfolina u otras estructuras similares a carbonilo a través de su única distribución espacial polar.

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